作为国家重大新药创制专项成果，新一代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂奥布替尼因其高选择性带来的疗效和安全性优势，被视为这个领域最具潜力的分子。

作为潜在同类最佳的BTK抑制剂，奥布替尼的优势来自于从源头创新的分子结构设计。奥布替尼具有创新的化合物结构，更小的空间夹角，三维结构与BTK活性中心更匹配，提高了BTK的激酶抑制活性和选择性。同时，奥布替尼采用单环母核，减少了铰链区H键结合位点，降低与其他激酶结合的可能，去除手性中心，减少空间构象，从而避免与其他激酶的相互结合，提高了激酶选择性。结构的优化保证了奥布替尼具有高选择性，降低了脱靶效应，使奥布替尼拥有更好的疗效和安全性。

高选择性创新优势广受国际学刊权威认可

(资料图片)

评估一款创新药的价值，患者获益是根本，获得国际顶级学术期刊认可的临床研究数据自然是创新药疗效与安全性最直观的反映。正是基于其独特的创新优势，奥布替尼广受国际学刊权威认可，也体现了“患者为本 生命先行”的价值理念。

国际权威期刊柳叶刀旗下子刊eClinicalMedicine发布了奥布替尼单药治疗复发/难治性华氏巨球蛋白血症 (WM) 的临床II期研究，该研究旨在评估奥布替尼治疗复发/难治性WM患者的有效性和安全性。

研究结果显示，中位随访16.4个月时，奥布替尼单药治疗WM的主要缓解率（MRR）为80.9%， 总缓解率（ORR）为89.4%。

北京协和医院周道斌教授表示，奥布替尼单药治疗复发/难治性WM 患者显示出深度和持久的疗效，并具有良好的安全性，这得益于奥布替尼高靶点选择性。这些研究结果表明，奥布替尼有望成为复发/难治性WM 患者的理想治疗方案。

《American Journal of Hematology》发表了奥布替尼治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者的临床II期研究结果，该研究旨在评估奥布替尼治疗复发/难治性CLL/SLL患者的安全性和有效性。该学刊总结，奥布替尼的单药治疗显示了令人信服的疗效和良好的耐受性和安全性，相当一部分复发难治性CLL/SLL 患者实现完全缓解（CR）。

研究结果表明，IRC评估的总缓解率（ORR）为92.5%，完全缓解率（CR）为21.3%。研究者评估的ORR 和CR分别为 93.8%和26.3% 。这一完全缓解率远高于其他BTK抑制剂。

南京医科大学附属第一医院李建勇教授表示：“这项研究证实了奥布替尼治疗复发/难治性CLL/SLL患者非常有效，具有持久的反应和改善的安全性。作为一种具有良好药代动力学和药效学特性的选择性BTK抑制剂，奥布替尼为复发/难治性CLL/SLL患者提供了更好的治疗选择方案。”

血液学顶级刊物《Blood》子刊《Blood Advances》也发表了奥布替尼治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者的临床研究结果，该研究旨在评估奥布替尼治疗复发/难治性MCL患者的安全性和有效性。该文章总结，在长期治疗随访下，奥布替尼在r/r MCL患者中显示出持久显著的疗效，且耐受性良好。

北京大学肿瘤医院的朱军教授认为，奥布替尼治疗复发/难治性 MCL 患者显示了很好的疗效，并且在反应率比早期 BTK 抑制剂有显著改善。“此外，奥布替尼表现出良好的安全性，与其他 BTK 抑制剂相比，奥布替尼观察到的不良事件发生率较低，为患者提供了一种安全且高效的治疗选择。”

中国首个且唯一获批针对边缘区淋巴瘤（MZL）的BTK抑制剂

边缘区淋巴瘤（MZL）是一类常见的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL），约占所有淋巴瘤的8.3%，主要影响中老年人群，年发病率在全球范围内呈上升趋势。经过一线治疗后，疾病进展/复发的MZL患者仍缺乏有效的治疗手段。

BTK作为MZL治疗的关键靶点引起了广泛关注，目前只有奥布替尼成功显示了在中国MZL患者中的疗效并获批该适应症。

北京大学肿瘤医院朱军教授说：“奥布替尼在治疗复发/难治性MZL患者中表现出高应答率和持久的疾病缓解，并且耐受性良好。”

第17届国际恶性淋巴瘤会议（ICML）上公布的最新临床研究数据显示，奥布替尼在复发/难治性MZL患者治疗中展现出优异的有效性和安全性。

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