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12 月 7 日，歌礼制药宣布 新冠口服 3CLpro 抑制剂  ASC11 的新药临床试验申请已经获得 NMPA 批准。 这项 I 期临床试验的目标是为在新冠患者中开展关键 II/III 期临床试验确定安全且有效的剂量， 预计在 2023 年第一季度内完成 。同时，也将确认  ASC11 是否需要利托那韦强化。

在 新冠病毒感染的抗病毒细胞实验中，ASC11 显示出远高于奈玛 特韦、S-217622、PBI-0451 和 EDP-235 等其他 3CLpro 抑制剂的抗新冠病毒活性。具体 EC90 为奈玛特韦的 31 倍，S-217622 的 120 倍，PBI-0451 的 16 倍以及 EDP-235 的 7 倍。

同时，ASC11 也对多种广泛传播的奥密克戎变异株如 BA.1 和 BA.5 均保持强效抗 病毒活性。 在新冠病毒感 染动物模型中，ASC11 同样表现出强效抗病毒活性。

ASC11 是利用包括分子模拟对接在内的多种专有技术自主研发的口服小分子候选药物。歌礼已在全球范围内递交多项 ASC11 和相关化合物及其治疗病毒性疾病用途的专利申请。

据 Insight 数据库显示，歌礼制药在新冠小分子化药的布局相当全面，针对主流的新冠抗病毒药物研发方向均有相应管线在推进 ：

开发了 RdRp 抑制剂 ADC10 及其前药 ASC10-A，此类药物的典型代表是吉利德的瑞德西韦；开发了 3CL 蛋白酶抑制剂 ASC11，即今日官宣获批临床的品种，此类药物的典型代表为辉瑞 Paxlovid 中的复方成分奈玛特韦。同时艾滋病抗病毒药物 ASC09F、丙肝抗病毒药物达诺瑞韦也在 2020 年度曾开启相应临床试验，以评估针对 COVID-19 的潜在疗效。

歌礼制药新冠相关药物布局

截图来自： Insight 数据库网页版 

关键词： 蛋白酶抑制剂